证券代码：300436           证券简称：广生堂            公告编号：2020056


                    福建广生堂药业股份有限公司
   关于 c-Met 靶向新药 GST-HG161 临床研究进展的公告

     本公司及董事会全体成员保证信息披露的内容真实、准确、

完整，没有虚假记载、误导性陈述或重大遗漏。

    福建广生堂药业股份有限公司（简称“公司”）新型肝癌 c-Met 靶向药物
GST-HG161 已完成 60~450mg 共 4 个剂量组 9 例受试者的耐受性和安全性观察，
正在开展 600mg 剂量组的招募和入组工作。GST-HG161 剂量递增到 450mg，受
试者的耐受性和安全性良好，已在多种晚期实体瘤中初步显示出一定的抗肿瘤疗
效，目前已有 7 例受试者进行疗效评估，其中 4 例受试者获得疾病稳定（SD）
及以上疗效。同为 c-Met 抑制剂的 Tepotinib 已于 2020 年 3 月在日本获批上市，
成为全球首款获批的 c-Met 抑制剂。
    公司已就 GST-HG161 临床研究进展摘要投稿参会 2020 年美国临床肿瘤学
会年会（ASCO），具体研究进展公告如下：

    一、研发概要及进展
    GST-HG161 是一种口服的新型高效、高选择性的 c-Met 抑制剂，在临床前
的模型中显示出显著的抗肿瘤活性，并具有理想的口服给药特性，将首先在中国
先后开展 MET 改变的非小细胞肺癌、肝癌、胃癌、肠癌等领域临床研究，积极
探索其临床疗效和安全性。目前，德国默克（Merck KGaA）开发的高选择性口
服 c-Met 抑制剂 Tepotinib 已于 2020 年 3 月在日本获批上市，用于治疗携带 MET14
号外显子（MET ex14）跳跃突变的不可切除性的晚期或复发性非小细胞肺癌
（NSCLC）患者。
    GST-HG161 项目 I 期临床试验在上海市东方医院开展，由中国肿瘤治疗领
域权威专家、亚洲肿瘤联盟（FACO）主席、中国临床肿瘤学会（CSCO）前任
理事长、同济大学附属东方医院肿瘤医学部主任李进教授担任 I 期临床试验的项
目负责人，于 2019 年 7 月 9 日成功入组首例 c-MET 阳性患者。
    GST-HG161 项目Ⅰ期临床试验是一个开放标签、单中心、剂量递增和扩展
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的研究，目的是确定单次及多次连续口服 GST-HG161 在晚期实体肿瘤患者中的
最大耐受剂量和/或推荐的 II 期剂量、剂量限制毒性(DLT)、安全性、耐受性、药
代动力学特征和初步的抗肿瘤效果。剂量递增阶段采用加速滴定设计，在前 2
个剂量组（60mg 和 150mg）各入组 1 例受试者，在第 3 个剂量组开始采用常规
3+3 设计。预设 7 个剂量组，若预设最高剂量（900mg）安全性良好，研究者可
根据需要尝试更高剂量。
    截至 ASCO 投稿日（2020 年 2 月 1 日），3 个剂量组(60、150 和 300 mg)
共纳入 6 例患者(结直肠癌 2 例、胃癌 1 例、非小细胞肺癌 1 例、肝癌 1 例、胆
管癌 1 例) ：4 例患者由于疾病进展(3 例)和不良事件(1 例)已停止 GST-HG161
治疗，2 例 300mg 剂量组的患者仍在持续治疗中。安全性方面，4/6 例患者显示
未发生与药物相关的 2 级及以上不良反应（AE）。1 例 60mg 剂量组患者在单次
给药后出现剂量限制性毒性（DLT）：无症状 3 级脂肪酶升高。到目前为止，没
有其他患者再次出现脂肪酶和淀粉酶升高。
    截至本公告披露日，GST-HG161 项目已完成 I 期临床 4 个剂量组（60、150、
300 和 450mg）的递增研究（较 ASCO 摘要投稿日新增 450mg 剂量组 3 例），
受试者的耐受性和安全性仍然良好，已有 7 例受试者进行疗效评估，其中 4 例受
试者获得疾病稳定（SD）及以上疗效：其中 1 例 60mg 剂量组胃癌首次疗效评价
为部分缓解(PR)，300mg 剂量组 1 例非小细胞肺癌和 1 例肝癌疾病稳定（SD），
450mg 剂量组 1 例胃癌疾病稳定（SD），其余有 3 例疾病进展(PD)。
    目前，公司正在开展 600mg 剂量组的招募和入组工作，并将继续剂量递增
至 900mg 剂量组，且 II 期多中心临床方案也正在制订中。

    二、风险提示
    新药研发具有周期长、风险大、投入高的特点。GST-HG161 尚需开展系列
临床研究并经国家药品审评部门审批通过后方可上市，其研究结果及后续能否获
批存在一定不确定性。公司将按照相关规定履行信息披露义务，敬请投资者注意
投资风险。
    特此公告！
                                        福建广生堂药业股份有限公司董事会
                                                 2020 年 5 月 18 日

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