证券代码：300436         证券简称：广生堂           公告编号：2022093


                   福建广生堂药业股份有限公司
    关于一类广谱抗新冠口服小分子创新药 GST-HG171
             完成并获得 I 期临床研究总结报告的公告
    本公司及董事会全体成员保证信息披露的内容真实、准
确、完整，没有虚假记载、误导性陈述或重大遗漏。

    福建广生堂药业股份有限公司（以下简称“公司”）创新药控股子公司福建
广生中霖生物科技有限公司的口服小分子广谱抗新型冠状病毒 3CL 蛋白酶抑制
剂一类创新药物 GST-HG171 片 I 期临床试验已完成全部受试者入组和临床观察
并于近日取得临床研究总结报告。研究结果显示 GST-HG171 具有良好的安全
性、耐受性和药代动力学特征，达到试验预期目的，为即将开展的Ⅱ/Ⅲ期临床
研究提供了重要依据，是公司新冠创新药研发的重大进展。公司在国家药审中
心专家指导下，已高效完成 GST-HG171 的Ⅱ/Ⅲ期关键性注册临床研究设计，
正在申报组长单位伦理审批，努力为防疫践行企业责任担当。现将有关内容公
告如下：


    一、基本情况

    研究项目：GST-HG171 片在中国成年健康受试者中单次、连续多次给药剂
量递增的安全性、耐受性及食物影响的随机、双盲、安慰剂对照的药代动力学 I
期临床研究
    试验药物：GST-HG171 片，规格：150mg
    适应症：治疗成人轻型/普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）
    临床试验分期：I 期
    研究机构：吉林大学第一医院

    GST-HG171 是具有全球自主知识产权的强效、广谱、安全性优异的抗新冠
病毒 3CL 蛋白酶（3C-like protease，3CLpro）抑制剂，通过作用于新型冠状病



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毒 3CL 蛋白酶，抑制病毒多聚蛋白前体的切割，进而阻断病毒复制，达到抗新
冠病毒的作用。
    在临床前研究中，GST-HG171 显示了优异的抗病毒药效和安全性。GST-
HG171 对新冠病毒原始株、奥密克戎 BA.4、BA.5 变异株以及贝塔、德尔塔变
异株均具有高效的病毒抑制活性，在新冠病毒动物模型上表现了优异的抗病毒
药效，在 K18-hACE2 新冠真病毒小鼠模型上显示出高效的降低肺部病毒载量活
性，在大鼠和犬 GLP 毒理实验中展现了良好的安全性。

    二、I 期研究介绍及主要结论

    本研究为随机、双盲、安慰剂对照、单次、多次给药的剂量递增研究，旨
在评价空腹条件下单次、多次服用 GST-HG171 片（或 GST-HG171 片联合利托
那韦）后的安全性和耐受性、药代动力学特征、评估食物对 GST-HG171（或
GST-HG171 联合利托那韦 Ritonavir）药代动力学特征的影响以及初步探索
GST-HG171（或 GST-HG171 联合利托那韦）的药物代谢转化。
    本研究在吉林大学第一医院开展，于 2022 年 10 月完成首剂量组给药，现
已完成全部受试者入组和临床观察。根据非临床药效学和人体药代动力学进行
定量药理学模拟，I 期临床试验研究结果完全达到试验预期目的。

    1、安全性和耐受性结论

    GST-HG171 片单次给药研究、药物相互作用研究、食物影响研究以及多次
给药研究，受试者安全性及耐受性良好，各剂量组均耐受。本研究全部受试者
均纳入安全分析集，所有受试者未发生导致停药、退出的不良事件。未发生死
亡及 SAE，未发生Ⅲ级及以上的药物相关不良事件。

    2、药代动力学结论

    健康受试者单次口服 GST-HG171，血浆中 GST-HG171 暴露量随给药剂量
增加而增加。相同给药剂量下 GST-HG171 单次给药的峰浓度或暴露量为文献
报道的同等剂量 Nirmatrelvir 的 2.6-3.0 倍。与利托那韦联合给药可降低 GST-
HG171 清除率，显著增加 GST-HG171 血浆暴露量，且明显提高其稳态浓度。
连续给药 5 天低剂量 GST-HG171 联合利托那韦的峰浓度、谷浓度、稳态暴露量
的 PK 数据与文献报道成倍高剂量 Nirmatrelvir 联合利托那韦数据相当，数据支
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持更低剂量给药，叠加 GST-HG171 优异的抗病毒药效，GST-HG171 有望展现
更好的治疗效果。

   结合临床实际，食物对 GST-HG171 药代动力学几乎无影响，预期本品空
腹及餐后状态下给药均可。


    三、风险提示

   GST-HG171 尚需完成完整系列临床研究并经国家药品审评部门审批通过后
方可上市，临床研究进度、研究结果、审评审批结果及未来疫情状况具有不确
定性。公司将严格按照批件要求尽快开展相关临床试验，全面考察该药的有效
性和安全性，依法依规申请生产注册批件。同时，公司将推进创新药子公司的
对外融资与合作，寻求共同开发海外市场，争取为抗疫多做贡献。
   新药研发具有周期长、风险大、投入高的特点。公司将按照相关规定履行
信息披露义务，敬请投资者注意投资风险。




                                      福建广生堂药业股份有限公司董事会
                                            2022 年 12 月 11 日




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