证券代码：603590       证券简称：康辰药业          公告编号：临 2021-094



                   北京康辰药业股份有限公司
          自愿披露关于 KC1036 临床试验数据的公告


     本公司董事会及全体董事保证本公告内容不存在任何虚假记载、误导性
 陈述或者重大遗漏，并对其内容的真实性、准确性和完整性承担个别及连带
 责任。




    KC1036 是北京康辰药业股份有限公司（以下简称“公司”）自主研发的境
内外均未上市的化学药品 1 类创新药，2020 年 1 月 22 日，公司在指定信息披露

媒体披露了 KC1036《关于获得临床试验通知书的公告》。目前，公司正在开展
的 KC1036 治疗晚期实体瘤患者的 I 期临床研究（NCT04387916）符合预期研究
效果，公司正在按计划积极推进该项目的研究。为使广大投资者进一步了解上述
研究临床试验数据的情况，现将相关数据公告如下：
    一、I 期临床试验关键数据及结论

    （1）方法及目的
    NCT04387916 研究是一项评价 KC1036 治疗晚期复发或转移性实体瘤的安
全性、耐受性和药代动力学的开放、剂量递增的 I 期临床研究（方案编号：
KC1036-I-01）。该研究采用开放、单臂试验设计，由三个阶段组成：剂量递增阶
段、剂量扩展阶段和 II 期试验推荐剂量（RP2D）扩展阶段。

    试验目的在于评价 KC1036 在晚期复发或转移性实体瘤患者中的安全性和
耐受性，确定最大耐受剂量（MTD）和 II 期试验推荐剂量（RP2D），以及评价
KC1036 在晚期复发或转移性实体瘤患者中的药代动力学（PK）特征和评价
KC1036 治疗晚期复发或转移性实体瘤患者的客观缓解率（ORR），持续缓解时
间（DOR），疾病控制率（DCR）和无进展生存期（PFS）（根据 RECIST1.1 标准）。

    该研究第一阶段采用传统的 3+3 剂量递增（起始剂量为加速滴定），设计 5
个剂量组 10mg、20mg、40mg、60mg 和 80mg，受试人群为晚期复发或转移性
实体瘤患者。
    （2）试验结果
    该研究从 2020 年 9 月 4 日开始入组第一例受试者，在已入组 23 例受试者中，

肺腺癌 4 例，直肠癌 4 例，胆管癌 3 例，胸腺癌 3 例，肺鳞癌 2 例，食管癌 2
例，软组织肉瘤 2 例，其他肿瘤 3 例。ECOG 评分为 0-1 分。受试者既往系统治
疗中位线数为 2 线。
    截至本次数据分析日，在剂量递增阶段，已完成 80mg 剂量组第三例病人的
剂量限制性毒性（DLT）观察，尚未观察到剂量限制性毒性（DLT）反应；在 13

例受试者/5 个剂量水平中，未观察到剂量限制性毒性（DLT）事件，本试验已顺
利进入第二阶段剂量拓展研究。
    关于疗效评估，有 15 例受试者至少完成了 1 次肿瘤评估，其中 2 例（1 例
肺腺癌和 1 例食管癌的受试者）最佳疗效为部分缓解（PR），10 例受试者的最佳
疗效为疾病稳定（SD），3 例受试者因疾病进展（PD）而出组；客观缓解率（ORR）

为 13.3%，疾病控制率（DCR）为 80%；2 例部分缓解（PR）受试者目前仍处于
持续缓解状态，持续缓解时间已达到 3 个月。
    关于安全性，观察到的较常见不良反应为临床实验室检测指标异常、恶心等，
绝大多数为轻中度不良反应（1～2 级）。药代动力学特征显示 KC1036 的血药浓
度随剂量递增而表现出升高趋势。

    该研究结果显示，KC1036 单药具有良好的安全性及耐受性，在上述晚期实
体瘤患者中显示了较突出的抗肿瘤活性。
    二、药品其他情况
    KC1036 属于世界首例（first- in-class）AXL/VEGFR2/FLT3 全新结构小分子
靶向抗肿瘤药物，KC1036 对主要作用靶点 AXL、VEGFR、FLT3 显示极高的抑

制活性，同时对 MET、RET、PDGFR-β 等多个受体也显示出较强抑制活性。
    公司药物研究院对 KC1036 进行了 410 种激酶的（包括 397 种蛋白激酶和
13 种脂质激酶）筛选显示，具有较强的激酶选择性。在细胞水平，利用 124 种
肿瘤细胞（包括 NCI-100 肿瘤细胞系）模型进行了筛选和检测，该模型结果表明
KC1036 对人结肠癌细胞、胃癌细胞、急性骨髓性白血病细胞、急性单核细胞白

血病细胞等均具有较强抑制活性。
    在临床前药效学研究中，依据 KC1036 的激酶抑制实验结果，选择了尚未满
足临床治疗需求的五个适应症，包括胆管癌、胆囊癌、食管癌、胃癌和胰腺癌，
构建了 22 个 PDX 模型，同时以临床一线/二线标准治疗化药或已上市的替尼类

靶向药物为对照药。结果表明，在食管癌和胆管癌模型中，KC1036 的有效率
（TGI≥60%）为 100%，对照药 5-FU 和吉西他滨的有效率为 0%和 60%；在胆囊
癌模型中，KC1036 的有效率为 80%，阳性药吉西他滨的有效率为 60%。
    当前，虽然小分子靶向药物治疗在多数晚期肿瘤（包括肺癌、结直肠癌、乳
腺癌、卵巢癌等）中取得了巨大进展，但在消化道和胆道肿瘤（包括食管癌、胆

管癌和胆囊癌）等领域却尚未实现重大突破。KC1036 有望在上述未满足临床治
疗需求的消化道系统肿瘤方面，尤其是在食管癌、胆管癌、胆囊癌等适应症上，
为肿瘤患者带来一种新的治疗选择。
    三、风险提示
    根据国家药品注册相关的法律法规要求，药品需要完成法规要求的相关临床

试验，并经国家药品监督管理局批准后方可上市。由于医药产品具有高科技、高
风险、高附加值的特点，药品的前期研发以及产品从研制、临床试验报批到投产
的周期长、环节多，容易受到一些不确定性因素的影响，公司将按国家有关规定
积极推进上述研发项目，并及时对项目后续进展情况履行信息披露义务，敬请广
大投资者谨慎决策，注意防范投资风险。
    特此公告。




                                       北京康辰药业股份有限公司董事会
                                                       2021 年 9 月 9 日